土霉素

由 zhangyi 提交于 周日, 02/23/2020 - 22:30

土霉素 Oxytetracycline也称为“地霉素”或“氧四环素”，是第二个被发现的广谱抗菌的四环素类抗生素。土霉素通过干扰细菌产生必需蛋白质的能力起作用。没有这些蛋白质，细菌就无法生长，繁殖和增加数量。因此，土霉素停止了感染的传播，剩余的细菌被免疫系统杀死或最终死亡。

土霉素 Oxytetracycline也称为“地霉素”或“氧四环素”，是第二个被发现的广谱抗菌的四环素类抗生素。

土霉素
Oxytetracycline-2D-skeletal.png
Oxytetracycline-3D-balls.png
系统（IUPAC）命名名称

2-(amino-hydroxy-methylidene) -4-dimethylamino -5,6,10,11,12a-pentahydroxy -6-methyl - 4,4a,5,5a,6,12a-hexahydrotetracene -1,3,12-trione
临床数据
妊娠分级
给药途径 口服、眼
合法状态
合法状态
  • 处方药
药代动力学数据
生物利用度 ?
代谢 ?
生物半衰期 ? hours
排泄 肾
识别信息
CAS注册号 79-57-2 ✓
ATC代码 D06AA03 G01AA07 J01AA06 S01AA04 QG51（英语：ATCvet code QG51）AA01 QJ51AA06
PubChem CID 54675779
DrugBank DB00595 ✓
ChemSpider 10482174 ✓
UNII SLF0D9077S ✓
KEGG D00205 ✓
ChEBI CHEBI:27701 ✓
ChEMBL（英语：ChEMBL） CHEMBL1517 ✓
PDB配体ID OAQ (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C22H24N2O9
摩尔质量 460.434 g/mol

发现历史

土霉素是由Finlay等人在辉瑞实验室附近分离到的链霉菌Streptomyces rimosus中发现的。1953年生物化学家Robert B Woodward解析出土霉素的结构，使得辉瑞大规模生产土霉素成为可能，并用商品名Terramycin开始大量销售。Woodward的这一大发现是四环素类抗生素史上的重要发现，这一发现为土霉素的衍生物强力霉素的发现铺平了道路。

作用机理

主要通过干扰细菌蛋白质的合成而起到杀菌作用。它是核糖体30S亚基的抑制剂，能特异性的与30S亚基上的A位结合，阻碍氨基酰-tRNA进入A位，从而阻止肽链的延伸，抑制细菌生长繁殖。

治疗用途

广谱抗菌。主要用于立克次体病、布氏杆菌病、支原体肺炎、衣原体感染,也可用于敏感革兰氏阳性球菌与阴性杆菌引起的轻症感染。

副作用

一般为胃肠道反应有恶心、呕吐及腹泻等。

小作品图示

这是一篇与合成抗生素相关小作品。你可以通过编辑或修订扩充其内容。

Original Link: https://en.m.wikipedia.org/wiki/Oxytetracycline