土霉素 Oxytetracycline也称为“地霉素”或“氧四环素”,是第二个被发现的广谱抗菌的四环素类抗生素。土霉素通过干扰细菌产生必需蛋白质的能力起作用。没有这些蛋白质,细菌就无法生长,繁殖和增加数量。因此,土霉素停止了感染的传播,剩余的细菌被免疫系统杀死或最终死亡。
土霉素 Oxytetracycline也称为“地霉素”或“氧四环素”,是第二个被发现的广谱抗菌的四环素类抗生素。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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2-(amino-hydroxy-methylidene) -4-dimethylamino -5,6,10,11,12a-pentahydroxy -6-methyl - 4,4a,5,5a,6,12a-hexahydrotetracene -1,3,12-trione |
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临床数据 | |
妊娠分级 | |
给药途径 | 口服、眼 |
合法状态 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | ? |
代谢 | ? |
生物半衰期 | ? hours |
排泄 | 肾 |
识别信息 | |
CAS注册号 | 79-57-2 |
ATC代码 | D06AA03 G01AA07 J01AA06 S01AA04 QG51(英语:ATCvet code QG51)AA01 QJ51AA06 |
PubChem | CID 54675779 |
DrugBank | DB00595 |
ChemSpider | 10482174 |
UNII | SLF0D9077S |
KEGG | D00205 |
ChEBI | CHEBI:27701 |
ChEMBL(英语:ChEMBL) | CHEMBL1517 |
PDB配体ID | OAQ (PDBe, RCSB PDB) |
化学信息 | |
化学式 | C22H24N2O9 |
摩尔质量 | 460.434 g/mol |
发现历史
土霉素是由Finlay等人在辉瑞实验室附近分离到的链霉菌Streptomyces rimosus中发现的。1953年生物化学家Robert B Woodward解析出土霉素的结构,使得辉瑞大规模生产土霉素成为可能,并用商品名Terramycin开始大量销售。Woodward的这一大发现是四环素类抗生素史上的重要发现,这一发现为土霉素的衍生物强力霉素的发现铺平了道路。
作用机理
主要通过干扰细菌蛋白质的合成而起到杀菌作用。它是核糖体30S亚基的抑制剂,能特异性的与30S亚基上的A位结合,阻碍氨基酰-tRNA进入A位,从而阻止肽链的延伸,抑制细菌生长繁殖。
治疗用途
副作用
一般为胃肠道反应有恶心、呕吐及腹泻等。
Original Link: https://en.m.wikipedia.org/wiki/Oxytetracycline